手性药物分离与对映体之间药物活性的差异

　　手性药物分离与对映体之间药物活性的差异。当药物分子结构中引入手性中心后，得到一对互为实物与镜像的对映异构体。这些对映异构体的理化性质基本相似，仅仅是旋光性有所差别。而值得注意的是这些药物的对映异构体之间在生物活性上有时存在很大的差别，有时还会带来代谢途径的不同和代谢产物毒副作用的不同。

　　1、对映体异构体之间具有等同的药理活性和强度

　　这类药物的作用往往是手性中心不涉及活性中心，属于静态手性类药物。多数Ⅰ类抗心律失常药的两对映体具有类似的电生理活性。如对普罗帕酮抗心律失常的作用而言，其两个对映体的作用是一致的。

　　2、对映体异构体之间产生相同的药理活性、但强弱不同

　　如组胺类抗过敏药氯苯那敏，其右旋体的活性高于左旋体，产生的原因是由于分子中的手性碳原子离芳环近，对药物受体相互作用产生空间选择性。

　　3、对映体异构体中一个有活性、一个没有活性

　　这种情况比较多，例如抗高血压药物L-甲基多巴，仅L-构型的化合物有效。氨己烯酸只有(S)-对映体是GABA转氨酶抑制剂。产生这种严格的构型与活性差异的原因，部分是来自受体对药物的空间结构要求比较严格。

　　4、对映异构体之间产生不同类型的药理活性

　　这类药物通过作用于不同的靶器官、组织而呈现不同的作用模式。如右丙氧酚是镇痛药，而左丙氧酚则为镇咳药，这两种对映体在临床上用于不同的目的。右美沙芬右旋体镇咳，左旋体具有麻醉作用;对映异构体奎宁为抗疟药，奎尼丁则为抗心律失常药。