手性药物的安全性和不良反应

目前，临床上使用的很多药物属于手性药物的消旋体，但手性药物的不同对映体与生物大分子的作用具有不同的选择性。其立体选择性能够对机体产生不同的毒性作用。因此，手性药物的安全性评价日益受到重视。

通过比较分析不同手性异构体的毒理学作用特点，能够加快研发过程，为临床提供更安全的药物。现举例说明手性药物独特的毒性作用特点，阐述其毒理学评价基本过程，为手性药物的毒理学评价提供参考。

氨氯地平与左旋氨氯地平均为临床常用的降压药。氨氯地平为消旋氨氯地平，即含有等量的左旋体和右旋体（1：1）。左旋氨氯地平是手性拆分氨氯地平纯左旋体。

研究表明，氨氯地平只有左旋体有降压作用，右旋体几乎没有降压作用，左旋体降压作用是右旋体的1000倍，由此表明左旋体是氨氯地平的有效成分。在临床上，氨氯地平与左旋氨氯地平两者的降压效果相当，但要达到相同的降压效果，左旋氨氯地平的用量仅为氨氯地平的一半，且头痛、水肿等不良反应发生率较氨氯地平低。