手性药物分离的作用与种类

　　手性药物分离的作用与种类。绝大多数的药物由手性分子构成，两种手性分子可能具有明显不同的生物活性。药物分子必须与受体（起反应的物质）分子几何结构匹配，才能起到应有的药效，就如右手只能带右手套一样。因此，往往两种异构体中仅有一种是有效的，另一种无效甚至有害。

　　一、手性药物分离的作用

　　手性是自然界的普遍特征。构成自然界物质的一些手性分子虽然从原子组成来看是一模一样，但其空间结构完全不同，他们构成了实物和镜像的关系，也可比喻成左右手的关系，所以叫做手性分子。在生命的产生和演变过程中，自然界往往对一种手性有所偏爱，如自然界存在的糖为D?构型，氨基酸为L?构型，蛋白质和DNA的螺旋构象都是右旋的。

　　当手性药物、农药等化合物作用于这个不对称的生物界时，两个异构体表现出来的生物活性往往是不同的，甚至是截然相反的:即一个异构体对疾病起.作用，而另一个异构体的疗效甚微或不起作用，有的甚至还有不良作用。

　　手性药物的药理作用是通过与体内大分子之间的严格手性匹配与分子识别而实现的，也就是在人体内药物通过与具有特定物理形态的受体反应起作用。药物的两种立体异构体中，只有一种更适合与受体或活性部位结合。如果两种立体异构体都能适合受体，结合将是不太紧密的，因而药物将会不太活泼。通常，一种同分异构体有选择地结合，而另一种具有较小的或无活性。

　　二、手性药物分离的种类

　　不同的对映体在人体内的药理，代谢过程，毒性和疗效存在着显著差异。有许多手性药物是以外消旋体给药更有利于疾病的治疗[8]，如多巴酚丁胺，它的左旋体为a受体激动剂，对β受体激动作用较轻微，而右旋体为β受体激动剂，对a受体激动作用较轻微。

　　消旋体给药能增心肌收缩力,但不加快心率和升高血压;又如奈必洛尔(nebivolol)，是一种降压药，其(+)异构体为β1受体阻滞剂，而(-)异构体能降低外周血管阻力，并对心脏有保护作用，故外消旋体给药更有利。

　　手性药物的研究正处于方兴未艾的阶段，过去30年中手性科学取得的巨大进展更将推动这一研究领域的蓬勃发展，也为我国将在手性科学的发展、实现手性药物的工业化等手性技术的突破方面提供了难得的机遇。