手性药物分离的作用与影响。手性药物分离是指药物分子结构中引入手性中心后,得到的一对互为实物与镜像的对映异构体。每一对化学纯的对映异构体的理化性质有所不同(不仅仅体现在旋光性上),根据不同的命名法则可以被命名为R-型或S-型、D-型或L-型、左旋或右旋。下面就来看看手性药物分离的作用与影响介绍。
一、手性药物分离的作用
1、手性药物分离出来的会更少副作用;
2、病人可以相应地服用少剂量的药物;
3、可以省去生产我们不希望得到的对映体所带来的浪费;
4、“原来的外消旋产品转换”带来新的商机。
5、虽然手性药物的对映体具有相同的原子化学连接性;它们在药理学、毒理学、药代动力学、代谢等方面表现出显着差异。因此,在合成手性药物时,尽可能地将两种对映体严格分离。这确保了最终药物制剂中仅存在生物活性对映异构体。
6、手性药物的对映异构体在与酶、蛋白质、受体和其他手性分子(包括手性催化剂)的相互作用方面有所不同。这些相互作用的差异反过来又导致两种对映异构体的生物活性存在差异,例如它们的药理学、药代动力学、代谢、毒性、免疫反应等。令人惊讶的是,生物系统可以将两种对映异构体识别为两种截然不同的物质.
二、手性药物分离的影响
1、分离纯化成本高昂,占总生产成本50%以上。
2、目前手性色谱填料,普遍柱效低,拆分分离度不够。
3、非色谱拆分法灵敏度低,难以做微量分离与测定,拆分的选择识别性差。
4、大孔填料粒径不均匀,机械强度极差,重复装柱时发生破碎,反压升高,柱子寿命短。
5、传统填料的表面修饰多糖衍生物的覆盖度低,拆分效率低下。
6、作坊式生产填料批次间重现性差。
以上就是有关于手性药物分离的作用与影响的介绍了。手性药物分离出来会令人惊讶的是,生物系统可以将两种对映异构体识别为两种截然不同的物质。