手性药物分离的特点与制取方法

　　手性药物分离的特点与制取方法，一般可以通过从天然产物中提取或者是外消旋体拆分法获取手性药物，随着合成法的发展和先进分析技术的出现，越来越多的手性化合物可通过化学合成法得到不对称合成己成为获取手性物质的重要手段。下面就来看看它的特点与制取方法。

　　一、手性药物分离的特点

　　1、对映体活性相同，但程度有差异：S-环磷酰胺（cyclophosphzmide）的活性是R-环磷酰胺的2倍；S-氯胺酮（ketamine）的麻醉镇痛作用是R-氯胺酮的1/3，但致幻作用较R型强；S-华法林的抗凝作用是R-华法林的5倍。

　　2、一个对映体具有显著的活性另一对映体活性很低或无此活性：普萘洛尔（propranolol）的-阻滞作用中，S-普萘洛尔的活性是其R-普萘洛尔的百倍甚至是以上。

　　3、对映体具有不同性质的药理活性：

　　1）、取长补短，R型具有利尿作用，但有增加血中尿酸的副作用；S型有促进尿酸排泄的作用医|学教|育网搜集整理，该对映体达到一定比例能取得最佳疗效。

　　2）、对映体活性不同，开发成2个药物丙氧芬：（2S，3R）-丙氧芬（右丙氧芬）是止痛药；（2R，3S）-丙氧芬（左丙氧芬）是镇咳药。

　　3）、一个对映体具有疗效，另一对映体产生副作用或毒性；L-多巴（L-dopa）用于治疗帕金森氏症；其中的对映体D-dopa则具有着严重的副作用。

　　4）、对映体具有相反的活性：巴比妥类药物的对映体对中枢神经系统发生相反的作用；1-甲基-5-苯基-5-丙基巴比妥酸；R型有镇静、催眠活性；S型会引起惊厥。

　　二、手性药物分离的制取方法

　　1、从天然产物中提取

　　在某些生物体中含有具备生理活性的天然产物，可用适当的方法提取而得到手性化合物，某些手性药物是从动植物中提取的氨基酸、萜类化合物和生物碱。如:具有极强抗癌活性的紫彬醇最初是从紫彬树树皮中发现和提取的。

　　2、外消旋体拆分法

　　通过拆分外消旋体在手性药物的获取方法中是最常用的方法。目前为止报道的拆分方法有机械拆分法、化学拆分法、微生物拆分法和晶种结晶法等。化学拆分法是最常用和最基本的有效方法，它首先将等量左旋和右旋体所组成的外消旋体与另一种纯的光学异构体作用生成两个理化性质有所不同的非对映体，然后利用其物理性质的溶解性不同，一种能够溶解另一种结晶，用过滤将其分开，再利用结晶一重结晶手段将其进行提纯，然后去掉这种纯的光学异构体，就能得到纯的左旋体或右旋体。

　　以上就是有关于手性药物分离的特点与制取方法介绍了。另有不对称催化羰基还原反应和不对称双键转移反应合成等，目前均已用于工业生产之中。