手性在医学领域的意义有哪些?

栏目:行业资讯 发布时间:2021-04-30
手性作为自然界的一种常见的物理现象,普遍存在于生物体中。手性物质的结构就像左右手一样能重合,而又存在着一些差异。由于手性分子的空间立体结构不同,两种化合物可能表现出具有显著差异的化学性质。这会影响反应效率,反应活性,甚至药性和毒性。

  手性作为自然界的一种常见的物理现象,普遍存在于生物体中。手性物质的结构就像左右手一样能重合,而又存在着一些差异。由于手性分子的空间立体结构不同,两种化合物可能表现出具有显著差异的化学性质。这会影响反应效率,反应活性,甚至药性和毒性。

手性

  目前知网中收录了关于手性药物的文献有715篇,其中关于手性拆分方法的文献仅有114篇。这里叙述了几种当前热门的拆手性分方法,简单介绍了手性药物在医药领域的重要性,概述近年来手性药物拆分方法的优缺点,整理了最新的研究提取及制备手性药物的文献,希望为研究手性药物略尽绵薄之力。

  手性是一种普遍的物质性质,手性分子无论是对于生命还是科学都有着巨大的意义,比如许多的药物分子是具有手性的。而手性分子只能在手性环境下被区分,在非手性环境下,其物理性质和化学性质基本上是一致的。

  虽然其物理化学性质基本相同,但是由于药物分子所作用的受体或靶位是氨基酸、核苷、膜等组成的手性蛋白质和核酸大分子等,它们对与其结合的药物分子的空间立体构型有一定的要求,因此,对映体药物在体内往往呈现很大的药效学,药动学等方面的差异。一场悲剧,就是所谓的“沙利度胺灾难”:成千上万的婴儿出生时由于孕妇滥用S-沙利度胺造成1万余例畸形“海豹儿”[3]。直到20世纪80年代,才开发出有效的方法来制备高对映体纯度药物。

  据不完全统计,1993年全世界97个热销药中手性药物占20%。1997年,全世界100个热销药中,有50个是单一对映体(手性药物),手性药物已占世界医药市场的半壁江山。我国手性制药行业的今后发展方向主要是对手性药物的创新、手性药物的不对称合成、外消旋药物的拆分及对无效对映体的转化。

  开发一种新药或者比现有药物具有更好疗改的药物消耗巨大,且风险大。手性拆分因可以很好地规避这个风险而受到亲睐。而现在大部分手性药物的拆分仍然在使用经典的拆分方法,这些经典方法存在消耗大,有污染,效率低等一系列缺点。所以科学家们正在手性分子拆分的研究道路上不断探索。本文在整理各种经典拆分手性药物方法之后,简单概述了经典拆分方法的优势及不足,介绍一些最新的研究提取及制备手性药物的文献,总结了当下手性拆分的热门方法,并对手性拆分的未来进行展望,希望为研究手性药物提供新的想法。