黄体激素类—地诺孕素手性异构体方法开发

栏目:行业资讯 发布时间:2024-07-09
地诺孕素(dienoest)是近几年新上市的一种选择性黄体激素类药物,可通过特异性结合乙烯去甲睾酮和孕酮衍生物,发挥稳定子宫内膜组织的作用。有研究发现,肿瘤坏死因子(TNF)。和白细胞介素(IL-8)在子宫内膜异位症患者体内有升高趋势。

地诺孕素(dienoest)是近几年新上市的一种选择性黄体激素类药物,可通过特异性结合乙烯去甲睾酮和孕酮衍生物,发挥稳定子宫内膜组织的作用。有研究发现,肿瘤坏死因子(TNF)。和白细胞介素(IL-8)在子宫内膜异位症患者体内有升高趋势。


图源于网络侵删


地诺孕素是一种混合孕激素,同时具有19-去甲睾酮衍生物和孕酮衍生物的双重性质,因此其兼备了天然和合成孕激素的药理学优点,具有很高的孕激素活性。有临床研究显示,地诺孕素2mg/d服用24周后,其改善子宫内膜异位症相关下腹痛、腰痛及性交疼痛等症状疗效显著,但引起阴道流血、骨密度降低等不良反应率明显降低,且耐受性更佳。

地诺孕素


化学结构:



分子式:C20H25NO2

分子量:311.43


主要物理性质:

熔点:210-214℃

沸点:451.46℃

溶解度:氯仿(微量)、吡啶(微量)

形态:粉末

颜色:白色至米色

储存条件:2-8℃


实验分享

广州研创使用EnantioPak®Y3涂覆型手性色谱柱对地诺孕素进行液相拆分,分享给大家!


分离条件:




谱图:






结论:如图所示,采用EnantioPak®Y3的色谱柱进行拆分时,可以满足市场上的大部分要求。

产品信息

EnantioPak®Y3为多糖衍生物正相涂覆型手性色谱柱,多糖衍生物正相涂覆型手性色谱柱适用于正相体系。

Y3是目前世界上使用范围最广、分离能力最强的一种手性填料,在各类文献中都报道了此手性柱优秀的分离能力和耐受性,其特有左手四重螺旋结构,氨基甲酸酯围绕主链形成很多沟槽,所以直链淀粉型手性色谱柱比纤维素型对于某些样品表现出截然不同的强大分离能力。正相专用,禁止使用EA、DCM、DMSO、丙酮等强溶解性溶剂作为流动相或溶剂溶解样品,会对柱子产生不可逆的损害。有不同规格的分析柱,不同内径粗细的半制备柱、制备柱以及保护柱,您可根据实验需要选择合适的规格。




订货、更多应用案例欢迎咨询:18922204815



多糖涂覆性手性色谱柱使用前注意事项
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1、色谱柱出厂保存条件为正己烷/异丙醇=90/10。使用时,请先用正己烷/异丙醇=90/10冲洗色谱柱30 min,再更换为目标流动相稳定系统至基线平稳

2、接入本色谱柱前,须先用合适的溶剂冲洗流路(包括流通阀、定量环和自动进样器),部分溶剂(如丙酮、氯仿、二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、乙酸乙酯、二氯甲烷和四氢呋喃等强溶剂)会破坏手性固定相的结构,因此不得使用它们作为流动相或溶剂溶解样品。