依托咪酯手性中间体——α-甲基苄胺的手性异构体方法开发

发布时间:2024-06-14
依托咪酯(ET),一种不溶于水的白色粉末状物质,为非巴比妥类静脉短效催眠药;是一种自1974年以来使用的静脉麻醉剂,可诱导镇静和睡眠,用作全身麻醉剂,静脉注射后作用迅速而短暂,入睡快,苏醒也快,对中枢神经具有较强抑制作用。在临床上主要适用于全麻诱导,也可用于短时手术麻醉。警示:吸食依托咪酯=吸毒,请勿吸食。

依托咪酯(ET),一种不溶于水的白色粉末状物质,为非巴比妥类静脉短效催眠药;是一种自1974年以来使用的静脉麻醉剂,可诱导镇静和睡眠,用作全身麻醉剂,静脉注射后作用迅速而短暂,入睡快,苏醒也快,对中枢神经具有较强抑制作用。在临床上主要适用于全麻诱导,也可用于短时手术麻醉。警示:吸食依托咪酯=吸毒,请勿吸食。



α-甲基苄胺是一种有机化合物,具有R(+), S(-)两种光学活性异构体,这些异构体在药物合成中具有重要的应用价值。例如,R(+)-α-甲基苄胺可用于抗菌素磷霉素的合成,而S(-)-α-甲基苄胺则可用于依托咪酯及盐酸左卡巴斯汀等药物的合成。

α-甲基苄胺的化学式

分子式:C₈H₁₁N

该分子包含8个碳原子、11个氢原子和1个氮原子。


主要物理性质:

熔点:-65℃

沸点:183.0±9.0 °C(在760 mmHg压力下)密度:1.0±0.1 g/cm³(或0.9395(15/4℃))

闪点:79.4±0.0 °C

外观性状:无色至淡黄色液体,具有芳香气味


主要化学性质:

强碱性,能吸收空气中的二氧化碳能与醇、醚混溶,且溶于水


α-甲基苄胺其独特的化学性质和物理性质使得它成为了一种非常重要的有机化合物,在不对称合成、手性辅助合成、测定异构体纯度以及医药、化工等领域都有着广泛的应用。


实验分享

广州研创使用EnantioPak®SDMP手性色谱柱对α-甲基苄胺进行液相拆分,给大家做相关分享!


分离条件:




谱图:

结论:如图所示,采用EnantioPak®SDMP的色谱柱进行拆分时,柱效和峰面积效果都很好,可以满足市场上的大部分要求。


产品信息

EnantioPak®SDMP色谱柱是广州研创推出的键合型手性柱,其固定相是3,5-二甲基苯氨基甲酰化β-环糊精。其对含对含有酰胺基、羟基、氨基等基团化合物有较好的分离效果,高效,耐溶剂能力强,正反相体系均适用。


该类目前有不同内径粗细的分析柱、半制备柱、制备柱以及保护柱(见下图介绍),您可根据实验需要选择合适的规格。



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环糊精类色谱柱使用前注意事项

1.出厂的正相色谱柱保存在正己烷/异丙醇=90/10溶液中。使用时,请先用正己烷/异丙醇=90/10冲洗色谱柱30 min,再更换为目标流动相稳定系统至基线平稳。

2.出厂的反向色谱柱保存在纯甲醇溶液中。使用时,请先用纯甲醇或乙腈冲洗色谱柱30 min,再更换为目标流动相稳定系统至基线平稳。

3.反相流动相一般使用甲醇、乙腈、水,流动相允许的最高有机相比例为100%。