手性HPLC在局麻药丙胺卡因的应用

丙胺卡因（Prilocaine）系酰胺类局麻药，麻醉强度和速度与利多卡因相似，但持续时间较长，对血管扩张作用较弱。毒性较利多卡因为低。临床用于局麻（硬膜外麻醉、传导麻醉和浸润麻醉），尤其适用于忌用肾上腺素的患者。

丙胺卡因结构式

从结构式可以看出，丙胺卡因含有1个手性中心。据文献报道，丙胺卡因S-构型十分稳定，R-构型局部麻醉作用与S-构型相近，但R-构型在人体代谢过程中会迅速水解，生成可导致高铁血红蛋白血症的邻甲苯胺，具有血液毒性。因此，分离制备得到单一的S-构型丙胺卡因，对减少血液毒性的危害有长远意义和价值。

广州研创使用EnantioPak®Y1手性色谱柱对丙胺卡因进行液相拆分，分离条件及谱图结果如下：

本项目通过EnantioPak®Y1手性色谱柱可成功拆分丙胺卡因，且所采用流动相条件简单，实验结果满足客户及市场需求。

EnantioPak®Y1为多糖衍生物正相涂覆型手性色谱柱，固定相为纤维素-三（3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯），为目前应用最为广泛的手性柱之一，在各类文献中都报道了其优秀的分离能力和耐受性。

Y1是研创最先推向市场的手性色谱柱，经过多年的技术积累，使得Y1产能大，可进行百公斤级生产，性能优异且稳定。特别适用于烃、卤化合物、氰化合物、胺、羧酸、醇类、醚类及其衍生物手性拆分。

为防止手性柱损坏，使用Y1手性柱时，禁止使用THF、EA、DCM、DMSO、丙酮等强溶解性溶剂作为流动相或溶剂溶解样品。

广州研创Y系列手性色谱柱，有分析柱、半制备柱、制备柱及保护柱等，为全多孔球形表面涂敷了直链淀粉或纤维素衍生物的手性色谱柱，因其拥有极高的手性拆分能力而广泛应用。

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