多发性骨髓瘤药卡非佐米手性异构体方法开发

多发性骨髓瘤（MM）是发生在B淋巴细胞的恶性浆细胞病，其特征在于恶性浆细胞在骨髓微环境克隆增殖，血液或尿中单克隆蛋白质和相关的器官功能紊乱；是全球第二个最常见的血液系统肿瘤，约占肿瘤疾病的1%和血液肿瘤的13%。在西方国家，每年发病率为5.6例/10万人。

用于治疗多发性骨髓瘤的卡非佐米（Carfilzomib）是一种环氧酮蛋白酶体抑制剂，可选择性、不可逆性的与结构性蛋白酶体及免疫蛋白酶体结合。2012年7月20日，美国食品与药物管理局（FDA）经优先审批程序批准了奥尼克斯(Onyx)制药公司开发的卡非佐米注射剂(carfilzomib)上市销售，商品名：Kyprolis，用于单药治疗既往至少已接受过两种疗法、包括硼替佐米和一种免疫调节剂治疗且有在完成最后1次治疗后60d内疾病进展证据的多发性骨髓瘤患者。

卡非佐米结构式

广州研创利用EnantioPak® Y5手性色谱柱对卡非佐米进行手性拆分，结果如下：

本项目通过EnantioPak® Y5手性色谱柱可成功拆分卡非佐米，且所采用流动相条件简单，实验结果满足客户及市场需求。

EnantioPak® Y5手性色谱柱是多糖衍生物正相涂敷型手性色谱柱，其硅胶表面涂敷有纤维素-三（3-氯-4-甲基苯基氨基甲酸酯），通过在苯环上同时引进具有推电子和供电子取代基基团，更有利于改善其拆分能力。

Y5是目前世界上使用范围最广的一种手性填料之一，在各类文献中都报道了其优秀的分离能力和耐受性，可替代某品牌OZ柱。尤其适用于含芳环、氨基、氰基、羟基、硝基、羰基、酰胺基等基团化合物的拆分。

广州研创EnantioPak®Y5手性色谱柱有不同规格的分析柱，不同内径粗细的半制备柱、制备柱以及保护柱，也提供相对应的填料。欢迎咨询：18922204815 / 020-32051815。