手性对药物的重要性

　　十几年前手性化合物对于大多数人来说还是陌生事物，而今由于手性技术的日益成熟，世界手性药物市场以前所未有的速度迅猛发展。

　　在人体内药物通过与具有特定物理形状的受体反应起作用。再拿手做比喻，这些受体被看做为手套，一只“手”将更适合进入这个“手套”或活性部位。如果两种对映体都能适合受体。结合将是不太紧密的。因而，药物将会不太活泼。

　　通常一种同分异构体有选择地结合。而另一种具有较小的或无活性。从1970年代以来，β-阻滞剂抗高血压药物被发现是一种重要种类的药物，大多数作为外消旋物销售。虽然，它们大多数的治疗作用是由于(S)对映体。在两种对映体之间的活性差异意味着(R)-对映体对药物活性具有较小的作用。并且不会引起任何严重的副作用。

　　有一些例子证明：这两种对映体具有类似的治疗性质。例如布洛芬。在某些情况下，一种异构体会引起严重的副作用。例如：具有(S)对映体的青霉胺有抗关节炎的活性，而(R)型却有毒性。(S.S)型的乙胺丁醇是一种抗结核药物，而(R.R)型能引起导致失明的视神经炎。

　　抗帕金森氏病药物左旋多巴(L—多巴)以对映体的纯型销售。因为D型能引起严重的副作用。如：粒细胞减少(白红细胞的丧失导致患者易于感染)。

　　引起严重副作用的一个对映体的最大破坏性的例子，是在60年代的反应停引起的严重的副作用。这种药品被开处方给妊娠的妇女用于早晨的恶心呕吐。而可悲的是，当(S)异构体具有期望的抗恶心作用时，R型会导致畸形或引起致命的异常。如严重的的未发育的饿肢体。

　　然而在反应停的情况下，给予纯的(S)对映体没有解决这个问题。不幸的是，反应停的纯异构体在血流中10分钟内就被消旋。甚至连对映体的纯药物也没有预防可怕的副作用。