手性药物分离的发展前景

　　手性药物在药物开发领域的重要性不容低估。在制药行业目前使用的药物中有56%是手性分子，而最后的药物中有88%作为外消旋物（或外消旋混合物）销售，由两种对映异构体的等摩尔混合物组成。

　　手性药物的不断增加改变着化学药物的构成，成为制药工业的新亮点所在，多数治疗药物种类将为手性化学品提供有利的增长机会。预计5年后手性化学品将占总药物化学品需求的比例，将从61%上升到80%左右。

　　非药物应用将为手性化学品提供各种各样的增长前景，单一异构体化合物的将超过平均增长的需求。包括用于生物技术和基因治疗研究的核酸、肽和酶；活体内成象的肽和单克隆抗体；羟丁氨酸和色氨酸饲料添加剂；真菌衍生的杀虫剂毒药和特种工业酶。

　　当一种对映体担负某种感兴趣的药物活性时，它的配对对映体可能是无活性或拥有一些令人感兴趣的活性，是一种活性对映体的拮抗剂或具有可能需要或不需要的不同作用。考虑到这些可能性使用立体化学纯的药物似乎更具优点，例如减少总给药剂量、扩大治疗窗、减少个体间变异性和更精确估计剂量—应答关系。这些因素导致业界和法规管理部门更加重视单一对映体。

　　手性似乎有些陌生又有些时髦，实际上手性在自然界是非常普遍的现象，在化学里就是一种同分异构现象。含有两个互为对映异构体的化合物称为手性化合物，其中仅含一个对映体的化合物称为光学纯手性化合物，分别含有这样化合物的药物称为手性药物和光学纯手性药物。

　　作为生命活动重要基础的生物大分子，如蛋白质、多糖、核酸和酶等,几乎全是手性的。这些大分子在体内往往具有重要的生理功能。光学纯手性药物的药理作用是通过与体内大分子之间的严格手性匹配与分子识别而实现的。含手性因素的化学药物的对映体在人体内的药理活性、代谢过程及毒性存在着显著差异。